口服降糖药物中磺酰脲类的药物品种最多,剂型最广泛,片剂、胶囊、普通片、缓释片、控制片,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮、格列美脲等等等等,目前有几十种药物和剂型,使用也是最多的,目前是糖尿病人选择降糖药物的一线用药,特别是城镇和乡村,几乎95%的糖尿病人使用这种药物控制血糖。
那么多的磺脲类药物,一定是几百年的发展才取得的成就。
可是仔细看看,居然才有不到70年的历史。
年,胰岛素被生产出来,全球一片欢欣鼓舞,认为糖尿病终于被攻克,胰岛素的生产者班廷被给予了巨大的荣誉,成为最年轻的诺贝尔奖获得者。
大家一定还记得每4年1次的诺贝奖获得者大多数都是白发苍苍的老人,而班廷才31岁,不得不说胰岛素对疾病治疗的重大作用折服了诺贝尔奖那些死板的评委们。
但是很快人们就发现胰岛素使用的局限性,严重低血糖发生率高,体重增加,使用不便等等,并且非胰岛素依赖型糖尿病患者并不需要终身使用胰岛素来维持生命。
口服降糖药的研究就迫在眉睫。
但是直到20世纪50年代,科学家们才发明了第一代口服降糖药物甲苯磺丁脲(D)。
这是从磺胺类抗菌素衍生出来的一类磺脲类降糖药物,开创了口服药物治疗糖尿病的先河。
经过半个多世纪的发展,磺脲类降糖药物已经发展成为种类众多,应用最为广泛的降糖药物之一。它经历了不良反应多、用药安全性差的第一代,逐渐发展到了种类繁多、应用广泛的第二代,到安全性更好,服用简单方便的第三代降糖药物。
格列本脲是最早应用于临床的第二代磺脲类药物,其降糖效果强、半衰期长,因而在临床使用中频发低血糖,由于其主要经过肾脏代谢,因此使用受到患者年龄和肾功能的限制。
作用方式、代谢方式不断改进的格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等药物还能够降低血液黏稠度,减少血小板聚集性,改善凝血及纤溶功能,在控制血糖的同时还能减缓糖尿病视网膜病变及糖尿病早期肾脏病变等微血管并发症。
格列美脲由于与受体结合迅速,能更快更有效地刺激胰岛素分泌,而解离速度更快,发生低血糖机会减少,严重程度更低。还有抗氧化作用,与体内含硒的谷胱氨肽酶共同参与氧化还原反应,清除自由基,保护细胞膜的稳定性,进而改善胰岛B细胞功能,延缓糖尿病的进展。
但是磺脲类药物目前还是摆脱不了低血糖、高体重等不良事件的困扰,在血糖控制方面,还是不能达到较好的模拟正常胰岛素生理分泌模式的目标,对磺胺类过敏的糖尿病患者还是不能服用这种降糖药物。
进一步开发作用更为完善,副作用较小的新一代磺脲类降糖药物,仍然是我们的目标,需要不懈的努力。
#百里挑一#
我是爱生活、爱美食的孙医生,持续为大家提供优质健康知识。糖尿病、肥胖症等代谢性疾病越来越多,还可能影响家庭和下一代的幸福。好好控制血糖、体重才是治疗的根本。
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